Bisfosfonati su lijekovi koji blokiraju razgradnju koštanog tkiva. Iz tog razloga se koriste u liječenju mnogih bolesti koštanog sustava. Jedna su od najvažnijih skupina lijekova koji se koriste u liječenju osteoporoze. Vrlo su učinkoviti u liječenju ove bolesti. Djelovanje ovih tvari, kao i svih lijekova, povezano je s određenim nuspojavama. Što trebam znati kada uzimam bisfosfate?

Bisfosfonatisu klasa lijekova za koje se pokazalo da djeluju u sprječavanju gubitka koštane mase. Koriste se za liječenje osteoporoze. te bolesti tijekom kojih se mineralne tvari razgrađuju u koštanom tkivu. Ovo su najčešće propisivani lijekovi za liječenje osteoporoze.

Sadržaj:

  1. Bisfosfonati - djelovanje
  2. Bisfosfonati - priča
  3. Bisfosfonati - koriste se u liječenju osteoporoze
  4. Bisfosfonati - početak terapije
  5. Bisfosfonati u injekcijama i tabletama
  6. Bisfosfonati - vrijedi znati
  7. Bisfosfonati - nuspojave

Znanstveni dokazi pokazuju da ovi lijekovi smanjuju rizik od prijeloma kostiju kod žena u postmenopauzi s osteoporozom do 70%. Njihova dokazana učinkovitost čini bisfosfonate tako često preporučenim od strane stručnjaka kao glavnim lijekovima za ovu bolest.

Medicinske situacije u kojima se koriste bisfosfonati:

  • prevencija i liječenje osteoporoze
  • Pagetova bolest
  • metastaze tumora u kosti
  • multipli mijelom
  • primarni hiperparatireoidizam
  • poremećaji osteogeneze
  • fibrozna displazija
  • drugi uvjeti krhkosti kosti

Bisfosfonati - djelovanje

Da bismo razumjeli mehanizam djelovanja bisfosfonata, potrebno je razumjeti procese koji se odvijaju u koštanom tkivu. Kosti često zamišljamo kao neku vrstu mrtve unutarnje police. Međutim, ovo je pogrešna slika. Naš je kostur, na staničnoj razini, izuzetno dinamičan.

Koštano tkivo prolazi kroz stalnu rekonstrukciju. Njegovu homeostazu, odnosno ravnotežu, održavaju specijalizirane stanice. Među njima razlikujemo osteoblaste koji su namijenjeni stvaranju kosti i njenom uništavanjuosteoklasti. Oba procesa se odvijaju istovremeno u tkivu.

Bisfosfonati svojom aktivnošću inhibiraju procese koji razgrađuju kosti. To je zato što potiču osteoklaste na apoptozu ili se ubijaju. Zbog činjenice da su te stanice, koje se ponekad nazivaju i osteofiti, odgovorne za uništavanje koštanog tkiva, njihovo ubijanje sprječava njegov gubitak.

Bisfosfonati su prilično jednostavne kemikalije. Može se činiti zbunjujućim da takve primitivne čestice prepoznaju osteoklaste i iniciraju njihovu smrt. Međutim, to se može objasniti prilično jednostavno. Ovi lijekovi imaju dvije fosfatne skupine koje međusobno surađuju vežući se na ione kalcija.

Zahvaljujući tome, bisfosfonati se prvenstveno vežu za ovaj element i akumuliraju se u kostima. U njima postižu visoku koncentraciju, a pritom se ne talože u drugim tkivima.

Osteoklasti razgrađuju kost i oslobađaju bisfosfonate iz tkiva. Molekule lijeka tada prodiru u stanice osteoklasta. To remeti intracelularne enzimske funkcije u osteoklastima, što dovodi do uništenja koštanog tkiva.

Bisfosfonati pokazuju strukturnu sličnost s pirofosfatom. Vezivanjem na ovu kemikaliju aktiviraju se mnogi enzimi. Budući da bisfosfonatna skupina oponaša strukturu pirofosfata.

Lijekovi s njim pokazuju sposobnost oponašanja ove tvari. Zahvaljujući tome, oni se kombiniraju s odgovarajućim enzimima, blokirajući ih. Na taj način bisfosfonati remete unutarstanične procese u osteoklastima.

Bisfosfonati - priča

Bisfosfonati su izumljeni i plasirani na tržište još u 19. stoljeću. Međutim, nisu korišteni kao droga. Kemijska svojstva ovih tvari korištena su za omekšavanje vode u sustavima za navodnjavanje koji se koriste u nasadima naranči.

Prve studije o upotrebi bisfosfonata u liječenju poremećaja metabolizma kostiju datiraju iz 1960-ih. Prvobitni razlog za njihovo djelovanje kod ljudi bila je njihova sposobnost da blokiraju otapanje hidroksilapatita, koji je glavna komponenta koštanog minerala.

Stvarni mehanizam djelovanja bisfosfata blokiranjem osteoklasta nije otkriven sve do 1990-ih. To je bilo povezano s marketingom alendronata.

Bisfosfonati - koriste se u liječenju osteoporoze

Osteoporoza je bolest u kojoj kosti slabe kao rezultat smanjenja njihove mineralne gustoće. To povećava rizik od prijeloma. Kosti koje se najčešće lome uključuju kralješke kralježnice,kosti podlaktice i kuka. Osteoporoza je najčešći uzrok prijeloma kod starijih osoba. Kao posljedica ove bolesti, kosti mogu oslabiti toliko da se spontano lome.

Bisfosfonati se preporučuju kao najvažniji početak liječenja u liječenju postmenopauzalne osteoporoze. Njihova dugotrajna primjena kod ove bolesti smanjuje rizik od prijeloma kostiju i povećava njezinu mineralnu gustoću.

Terapija bifosfonatima traje pet godina ako se daje oralno, odnosno tri godine ako se daje intravenozno. Učinci liječenja traju tri do pet godina. Oralna terapija tijekom deset godina ili intravenska terapija tijekom šest godina ponekad se preporučuje za one s većim rizikom.

Procjenjuje se da uporaba bisfosfonata smanjuje rizik od prijeloma za 25 do 70%. Učinkovitost ovisi o vrsti zahvaćene kosti. Ovi lijekovi su također korisni u smanjenju rizika od budućih prijeloma kod pacijenata s poviješću osteoporoze.

Bisfosfonati - početak terapije

Pravilna opskrba vitaminom D i kalcijem neophodna je za održavanje gustoće kostiju. Ovaj element je vrlo važna građevna komponenta koštanog tkiva. Vitamin D je, s druge strane, neophodan za poticanje pravilne apsorpcije kalcija.

Prije početka liječenja koje uključuje unos bisfosfonata, trebali biste procijeniti dnevni unos kalcija u svojoj dnevnoj prehrani i napraviti testove na osteomalaciju, bolest koja uključuje neadekvatno zasićenje kostiju ovim elementom. Ako rezultati upućuju na ovaj poremećaj, potrebno je napraviti dodatni test vitamina D.

Ako se pronađu nedostaci, svakako napunite tjelesne rezerve vitamina D i kalcija prije početka terapije bisfosfonatima. Zanemarivanje ovog problema može dovesti do žestokih simptoma hipokalcemije, stanja povezanog s niskom razinom kalcija u krvi.

Naše tijelo ima posebne zaštitne mjere koje kontroliraju razine elemenata. Kada je razina kalcija u krvi niska, uzima se iz kostiju zbog aktivnosti osteoklasta. Bisfosfonati blokiraju razgradnju koštanog tkiva i time oslobađanje kalcija. Iz tog razloga, nakon davanja ovih lijekova osobi s niskom razinom ovog elementa u krvi, ona još više pada.

Opasnost od hipokalijemije proizlazi iz činjenice da kalcij nije samo građevni element kostiju. Također je uključen u neuromišićni prijenos, imunološke odgovore i zgrušavanje krvi. Hipokalijemija koja se može pojaviti nakon neodgovarajuće primjene bisfosfonatadovodi do simptoma kao što su:

  • napada tetanije
  • miastenija gravis
  • smetnja u hodu

Bisfosfonati u injekcijama i tabletama

Bisfosfonati dolaze u obliku oralnih i intravenskih lijekova. Prednost prve opcije je jednostavnost administracije. Iz tog razloga pacijenti i liječnici najčešće biraju tablete. Dozu i učestalost uzimanja određuje specijalist pojedinačno ovisno o stanju pacijenta.

Rješenje za uzimanje tableta, međutim, ima neke nedostatke. Primjena oralnih bisfosfonata povezana je s neugodnim problemima na dijelu probavnog sustava.

Kako bi se izbjegle prethodno spomenute nuspojave, ponekad se koristi intravenski oblik. Njegova dodatna prednost je veća brzina djelovanja u odnosu na oralnu primjenu. Lijekovi u ovom obliku obično se uzimaju svaka 3-4 tjedna.

Bisfosfonati - vrijedi znati

Bisfosfonati su vrlo učinkoviti lijekovi. Međutim, treba imati na umu da je za ispravne terapijske učinke i minimiziranje nuspojava važna ispravna opskrba kalcijem i vitaminom D. Stoga, terapiju lijekovima treba nadopuniti odgovarajućom suplementacijom.

Također je vrijedno prisjetiti se utjecaja ovih lijekova na sposobnost koncentracije. Uzimanje bisfosfonata može izazvati vrtoglavicu i pospanost. Stoga ne biste trebali voziti nakon što ih uzmete.

Bisfosfonati - nuspojave

Oralno primijenjeni bisfosfonati mogu uzrokovati želučane smetnje, kao i upalu i erozije jednjaka. Mogu se pojaviti i mučnina, povraćanje i proljev.

Intravenski oblici ovih lijekova ponekad uzrokuju groznicu i simptome slične gripi. Obično počinju nakon prve injekcije. Kako bi se smanjile ove komplikacije, preporuča se hidratizirati tijelo prije injekcije.

O autoruSara Janowska, mag. farmacijeDoktorand interdisciplinarnih doktorskih studija u području farmaceutskih i biomedicinskih znanosti na Medicinskom sveučilištu u Lublinu i Institutu za biotehnologiju u Białystoku Diplomirala je farmaceutske studije na Medicinskom sveučilištu u Lublinu sa specijalizacijom iz biljne medicine. Magistrirala je obranom rada iz područja farmaceutske botanike o antioksidativnim svojstvima ekstrakata dobivenih iz dvadeset vrsta mahovina. Trenutno se u svom istraživačkom radu bavi sintezom novih antikancerogenih tvari i proučavanjem njihovih svojstava na staničnim linijama raka. Dvije godine radila je kao magistar farmacije u otvorenoj ljekarni.

Kategorija:

Zdravlje