Salbutamol pripada skupini lijekova koji stimuliraju Beta-2 receptor. Ovi lijekovi se uglavnom koriste u liječenju respiratornih bolesti, dok ima slučajeva primjene beta-2-agonista u ginekologiji i porodstvu.

Učinci salbutamola

Salbutamol je beta-adrenergički stimulans iselektivni beta-2 agonist . Većina ovih receptora nalazi se u respiratornom sustavu, stoga njihova široka primjena u pulmologiji.

Ovi receptori u respiratornom traktu nalaze se, između ostalog, na površini:

  • epitelnih stanica,
  • stanica glatkih mišića,
  • mastocita,
  • endotelnih stanica,
  • pneumocita tipa II,
  • submukozne žlijezde,
  • stanica kolinergičkih ganglija.

Njihova stimulacija uzrokuje višesmjernu reakciju koja omogućuje pacijentu da stabilizira disanje. Agonistički učinak salbutamola na beta-2 receptore uzrokuje:

  • opuštanje središnjih i perifernih bronha,
  • intenziviranje transporta iona unutar epitela,
  • lučenje bronhodilatatora od strane epitelnih stanica,
  • stanica sluznice povećava svoju sekretornu aktivnost,
  • kretanje cilijara je ubrzano, kao rezultat ovih reakcija bronhi se čiste brže i učinkovitije,
  • krvne žile u bronhima se šire,
  • epitel postaje manje propustljiv, što smanjuje curenje plazme u plućima.

Sve gore navedene reakcije daju pacijentu olakšanje tijekom napada dispneje.

Salbutamol je jedan od kratkodjelujućih beta-2-agonista. To je zbog hidrofilne prirode njegove molekule. Ovaj lijek prolazi izravno iz vodenog ekstracelularnog prostora u jezgru beta-2-adrenergičkog receptora. Zahvaljujući tome, učinak salbutamola je vidljiv nakon samo nekoliko minuta.

Lijek postiže svoj maksimalni učinak nakon otprilike 30 minuta , a puni učinak salbutamola traje do oko 4 sata. Nakon tog vremena, ionska veza između molekule lijeka i aktivnog mjesta receptora se prekida i tvar se uklanja iz stanice difuzijom.

Lijekovi iz ove skupine mogu se koristiti kao dodatak glukokortikoidnoj terapiji(opaža se u slučaju terapije astme) ili kao lijekovi koji se kronično koriste. Najpoželjniji oblici su:

  • suspenzija u spreju za inhalaciju,
  • prašak za inhalaciju ili otopina za nebulizaciju, tj. puffs.

Takvom primjenom lijeka smanjuje se rizik od sistemskih nuspojava, lijek brzo doseže željeno mjesto djelovanja i tamo postiže visoku koncentraciju bez rizika od prethodnog metabolizma u jetri ili slabe apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta

U razmatranoj skupini lijekova liječnici promatraju fenomen tahifilaksija. Ova situacija je donekle slična fenomenu tolerancije, ali ovdje je smanjenje učinkovitosti lijeka smanjenjem učinkovitosti posljedica iscrpljenosti medijatora u presinaptičkoj membrani neurona. Najčešće se to događa kada pacijent pokušava dati više doza u brzom slijedu.

Prva doza ima učinak jer se neurotransmiteri koji su pokrenuti mehanizmom djelovanja lijeka u živčanom sustavu bacaju u sinaptički rascjep i prosljeđuju na sljedeći neuron.

Sljedeće doze iscrpljuju zalihe neurotransmitera u sinapsi, što smanjuje učinak doze. Opet, suprotno fenomenu tolerancije, povećanje doze neće uzrokovati ponovno djelovanje lijeka.

Željeni terapeutski učinak će se postići nakon nekog vremena, tijekom kojeg će se odvijati sinteza novih neurotransmitera. Primijećeno je da je kod astmatičara "brzi početak tolerancije" na beta-2-agoniste genetski određen.

Kod nekih pacijenata, redovita uporaba kratkodjelujućih beta-2-agonista dovodi do smanjenja bronhodilatatornog odgovora. U ovoj situaciji, pacijent ne bi trebao sam odlučiti povećati dozu lijeka, već se treba odmah obratiti liječniku.

Indikacije za upotrebu salbutamola

Simptomatsko liječenje reverzibilne bronhijalne opstrukcije u tijeku bronhijalne astme i kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB). Salbutamol se može koristiti za liječenje kroničnog bronhitisa i emfizema.

Kod astme se primjenjuju kratkodjelujući beta-2-agonisti (SABA) prvenstveno kako bi se prekinuo napad astme u najnižoj dozi koja je učinkovita. Do pogoršanja astme dolazi kada je pacijent neučinkovit ili izložen faktoru koji izaziva.

Tijekom napadaja astme, postaje teško disati, pacijent postaje nervozan, a može čak i paničariti. Osoba se često naslanja na razne predmete kako bi olakšala disanje.

Često pacijent nije u mogućnostina izdisaju izgovoriti cijelu rečenicu ili čak jednu riječ, stoga je vrlo važno da okolina u kojoj se pacijent nalazi zna kako mu pomoći u slučaju napada ako pacijent nije u stanju reagirati na odgovarajući način. Pacijent također treba imati informaciju da boluje od astme.

Suprotno liječenju astme, liječenje KOPB-a uključuje kroničnu upotrebu beta-2-agonista. Konstantna bronhodilatatorna terapija usmjerena je na smanjenje vjerojatnosti egzacerbacija ove progresivne bolesti. Ne preporučuje se prekid terapije, čak i ako pacijent osjeća veliko poboljšanje nakon uzimanja lijekova.

Liječenje pacijenata kategorije A (s niskim rizikom od pogoršanja i blagim simptomima bolesti) uključuje upotrebu inhaliranih kratkodjelujućih beta-2-agonista uglavnom u slučaju dispneje, dok u naprednijim oblicima KOPB bronhodilatatora redovito se koriste, i kratkodjelujući i dugodjelujući oblici.

Iako salbutamol također ima opuštajući učinak na mišiće maternice, koji se može koristiti za zaustavljanje trudova tijekom prijevremenih poroda, on nije lijek izbora. Lijekovi koji se češće koriste u ovoj situaciji su nifedipin i atosiban.

doza salbutamola

Suspenzija u obliku inhalacijskog aerosola :

Dozu obično određuje individualno s pacijentom pulmolog koji uzima u obzir napredak bolesti.

Odrasli i djeca starija od 12 godina obično uzimaju 1-2 inhalacije kako bi ublažili napade nedostatka zraka. Za ovu skupinu maksimalna doza je 8 inhalacija dnevno. Stručnjaci vas podsjećaju da koristite inhalaciju 10-15 minuta prije pokretanja dispneje u slučaju vježbanja u slučaju izlaganja astmatičaru ili alergenu. U djece mlađe od 12 godina, uobičajena doza za ublažavanje napada nedostatka daha je 1 udah. ​​

Nepravilna uporaba inhalatora može smanjiti dozu koja ulazi u dišni sustav, što smanjuje terapijski učinak lijeka. Liječnik ili medicinska sestra trebaju uputiti pacijenta kako točno koristiti inhalator.

Ako dijete ili starija osoba tijekom napadaja otežanog daha ima problem s pravilnom upotrebom inhalatora, na tržištu su dostupne inhalacijske komore koje pacijentu olakšavaju uzimanje prave doze lijek bez potrebe za usklađivanjem inhalacije s primjenom lijeka.

Iako su nebulizacije trenutno alternativa davanju lijeka kroz inhalacijsku komoru, ne preporučuju se roditeljima za liječenje kroničnog djeteta. Puno boljedobro djeluju u liječenju napada dispneje, kada djetetu treba dati povećanu dozu lijeka, a dijete je ometeno i suradnja s njim može se pokazati kao izazov za njegovatelja.

Otopina za nebulizator salbutamoladozira se na sljedeći način: 2,5 mg salbutamola 3 do 4 puta dnevno u raspršivaču (ova doza se odnosi na odrasle i djecu od 2 godine starosti) života).

Salbutamol je također dostupan u obliku tableta isirupa. Oralni oblici ovog lijeka manje su popularni jer ne djeluju tako brzo kao tzv napuhuje i uzrokuje više nuspojava.tablete mogu se davati djeci od 6 godina i odraslima , doksirup mogu uzimati djeca od 2 godine .

Doziranje tableta počinje s 2 do 4 mg, do dva do četiri puta dnevno. Za djecu od 6 do 12 godina, doziranje treba ograničiti na 2 mg tri do četiri puta dnevno.

Za sirup, doziranje je kako slijedi :

  • djeca od 2 do 6 godina: 2,5 do 5 ml sirupa tri do četiri puta dnevno,
  • djeca u dobi od 6 do 12 godina: 5 ml sirupa tri do četiri puta dnevno,
  • odrasli i adolescenti stariji od 12 godina: 10 ml sirupa tri do četiri puta dnevno.

Salbutamol je također dostupan kao otopina za injekcijekoja se može primijeniti supkutano, intramuskularno ili intravenozno.

Kontraindikacije za korištenje salbutamola

Lijek ne smiju uzimati osobe koje su preosjetljive na salbutamolili druge pomoćne tvari prisutne u danom obliku lijeka. U sigurnosnom listu, preosjetljivost na simpatomimetičke amine također se spominje kao kontraindikacija za primjenu salbutamola.

Salbutamol se ne smije uzimati u bilo kojem obliku kako bi se spriječio prijeteći pobačaj.

Infarkt miokarda također se spominje kao kontraindikacija za korištenje ovog lijeka.

Mjere opreza i interakcije

Literatura naglašava da seupotreba beta-2-agonista ne preporučuje kao monoterapija u bolesnika s teškom i nestabilnom astmom . Ovi bolesnici trebaju uzimati bronhodilatatore uz terapiju glukokortikoidima. Trebali bi biti pod stalnim nadzorom liječnika i imati redovite testove plućne funkcije, jer nekontrolirana astma može dovesti do smrti pacijenta tijekom teškog napada nedostatka daha.

Vrlo važna informacija za liječnika je kada pacijent mora povećati broj uzetih doza kako bi postigao olakšanje tijekomnedostatak daha. To može značiti da se kontrola astme pogoršala i liječenje ovog pacijenta treba preispitati.

Uzimanje lijeka treba biti učinjeno točno onako kako je liječnik objasnio tijekom posjeta. Nemojte sami mijenjati dozu lijeka ili oblik primjene.

Ako pacijent doživi paradoksalni bronhospazam nakon primjene beta-2-agonista, prekinite korištenje lijeka i uvedite alternativni tretman.

Ne smijete uzimati salbutamol s propranololom, jer oni imaju suprotne učinke i može doći do interakcija lijekova, a učinkovitost terapije može biti smanjena.

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s metaboličkim poremećajima, kao što su dijabetes ili hipertireoza. Salbutamol povećava razinu glukoze u krvi, što otežava kontrolu dijabetesa u bolesnika. Glukokortikosteroidi koji se koriste u politerapiji salbutamolom također imaju negativan učinak na glikemiju bolesnika.

Lijek treba davati s oprezom pacijentima s popratnim feokromocitomom, vaskularnim bolestima koje rezultiraju sužavanjem lumena žila i hipertenzijom.

U rijetkim slučajevima, salbutamol može uzrokovati ishemiju miokarda. Rizik je uglavnom u bolesnika s osnovnom bolesti srca i u starijih bolesnika. Ako liječena osoba osjeti iznenadni pritisak i bol u prsima i otežano disanje, treba odmah otići liječniku.

Liječenje beta-2-agonistima stvara rizik od hipokalijemije, tj. snižavanja koncentracije kalija u serumu. Lijekovi koji prate beta-2-agoniste u politerapiji, poput glukokortikosteroida, također uzrokuju smanjenje razine kalija u tijelu. Tijekom terapije ovim lijekovima potrebno je laboratorijskim pretragama pratiti razine kalija u serumu, a u slučaju njegovog smanjenja treba razmotriti nadoknadu kalija u bolesnika.

Uz salbutamol možete razviti glaukom uskog kuta. Kod pacijenata kojima je već dijagnosticirana ili se sumnja na glaukom, budite oprezni i uputite pacijenta da spriječi ulazak lijeka u oko.

Nemojte koristiti salbutamol s inhibitorima monoaminooksidaze i tricikličkim antidepresivima.

Salbutamol i trudnoća i dojenje

Bolesnici se ne smije davati salbutamoltijekom trudnoće osim ako je to apsolutno neophodno. Ovaj lijek je uključen u sigurnosnu kategoriju C lijekova u trudnoći. Kod životinja je uočeno da primjena visokih doza salbutamola uzrokuje oštećenje fetusa.

Dojiljepacijentice koje doje trebaju odviknuti bebu od dojke tijekom liječenja salbutamolom . U studijama nije dokazano da ovaj lijek ima negativan učinak na novorođenče. Salbutamol može otežati vožnju i korištenje strojeva jer njegove nuspojave uključuju drhtanje mišića, npr. ruku i vrtoglavicu.

Nuspojave salbutamola

Vrlo česte nuspojave uključuju drhtanje skeletnih mišića .

Uobičajene nuspojave uključuju:

  • glavobolje,
  • tahikardija,
  • lupanje srca,
  • mišićni grčevi.

Možete se sresti rjeđe:

  • reakcija preosjetljivosti,
  • hipokalemija (gdje terapija u kombinaciji s drugim lijekovima koji smanjuju razine kalija u plazmi povećava rizik od hipokalijemije),
  • hiperaktivnost,
  • proširenje perifernih krvnih žila,
  • ukočenost mišića,
  • poremećaj srčanog ritma,
  • ishemijska bolest srca.

Prilikom uzimanja lijeka inhalacijom, može doći do iritacije grla i sluznice usne šupljine. Može se javiti i paradoksalni bronhospazam, koji se očituje zviždanjem neposredno nakon uzimanja lijeka.

Kategorija:

Zdravlje