PROVJEREN SADRŽAJAutor: Dominika Wilk

Prokinetički lijekovi se koriste kod poremećaja gastrointestinalnog motiliteta, gdje postoji spor crijevni tranzit ili presporo pražnjenje želuca. Zahvaljujući svom djelovanju smanjuju nadutost, minimiziraju osjećaj prelijevanja u želucu i čine rad probavnog sustava učinkovitijim.

ProkineticiTo su i farmakološki lijekovi i biljne tvari koje djelujući na različite mehanizme povezane s neurotransmiterima mogu utjecati na mišićnu membranu probavnog sustava. Stimuliraju perist altiku u jednjaku, brže prazne želudac i skraćuju prolaz crijevnog sadržaja.

Ovo nema nikakve veze s laksativnim učincima koji se obično nalaze u lijekovima protiv zatvora. Također ne popuštaju fekalne mase. Oni samo vraćaju pravilno funkcioniranje, na primjer, MMC-a (lutajućeg mioelektričnog kompleksa koji je odgovoran za čišćenje crijeva od ostataka hrane). Zauzvrat, olakšavanjem opuštanja pilorusa, kao i povećanjem amplitude želučanih kontrakcija, oni omogućuju brže prolazak hrane iz želuca u dvanaesnik.

U kojim se bolestima koriste prokinetici?

Prokinetike najčešće propisuju liječnici u slučaju bolesti praćenih poremećenom funkcijom probavnog sustava i u slučajevima kada pacijent prijavi sklonost zatvoru ili zadržavanju hrane u želucu.

Najčešći razlozi za korištenje procientiranih droga su:

  • gastroezofagealna refluksna bolest,
  • poremećaji pokretljivosti jednjaka,
  • dispepsija,
  • gastropareza,
  • i nužnost izvođenja endoskopije u prisutnosti krvarenja iz gornjeg gastrointestinalnog trakta ili selektivno u slučaju pseudo-opstrukcije ili poremećene tolerancije enteralne prehrane.

Prokinetika u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti

Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB) jedna je od popularnijih bolesti s kojom pacijenti posjećuju gastroenterologa. Temelji se na refluksu kiseline u jednjak, što rezultira:

  • osjećaj peckanja u grlu, kao i iza prsne kosti,
  • gorak okus u ustima,
  • bol uepigastrični,
  • kašalj s refluksom kiseline,
  • bol u prsima.

Ovo stanje također može dovesti do oštećenja zubne cakline i stvaranja erozija, što povećava rizik od karijesa.

Mogu postojati različiti razlozi za pojavu bolesti refluksa kiseline:

  • može biti posljedica kvara donjeg ezofagealnog sfinktera,
  • neispravan motor jednjaka,
  • presporo pražnjenje želuca,
  • kao i prekomjerno povećanje pritiska i u želucu i u trbušnoj šupljini.

Osim toga, GERB može biti povezan s neprikladnim prehrambenim navikama, npr. jedenjem prevelikih obroka odjednom, jedenjem neposredno prije odlaska u krevet ili rezultatom neprikladnih životnih navika: npr. predugo sjedenje i neaktivnost ili previše iskustva jako stresna situacija.

Liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti prvenstveno se sastoji od primjene PPI (inhibitora protonske pumpe) za smanjenje lučenja želučane kiseline. Drugi, ne manje važni lijekovi su prokinetici, koji povećavaju tlak u donjem želučanom sfinkteru, kao i ubrzavaju pražnjenje želuca.

Zahvaljujući tome, smanjuju broj epizoda refluksa, jer se želučani sadržaj ne vraća tako često u jednjak. Najčešći prokinetici koji se koriste u ovoj bolesti su:

  • metoklopramid,
  • cisaprid
  • i itoprid.

Međutim, prva dva se ne mogu koristiti na dugotrajan način jer uzrokuju mnoge nuspojave.

Itopride je najsigurniji, ali je i vrijeme njegove uporabe ograničeno. Obično se daje tijekom 8 tjedana, ali ako to zahtijevaju vaše individualne okolnosti, liječnik vam ga može propisati i na dulje vrijeme. Istraživanja pokazuju da prokinetički lijekovi mogu biti od pomoći ne samo u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti, već i njene verzije izvan jednjaka, koja zahvaća grkljan i podliježe ENT liječenju.

Prokinetika u funkcionalnoj dispepsiji

Funkcionalna dispepsija je funkcionalni poremećaj probavnog trakta koji nije povezan s organskim promjenama. Neki bolesnici koji imaju ovo stanje osjećaju bol u epigastriju, drugi - presporo pražnjenje želuca, treći - mučninu ili pretjerano podrigivanje nakon jela. Zbog čestog osjećaja prelijevanja, pacijenti doživljavaju anoreksiju.

Specifični uzroci ovog stanja još nisu utvrđeni. Sumnja se da i genetski iokolišne, psihosomatske i one povezane s visceralnom preosjetljivošću, poremećajima živčanog sustava i poremećajima gastrointestinalnog motiliteta.

Da bi se moglo govoriti o funkcionalnoj dispepsiji, potrebno je isključiti postojanje: drugih organskih bolesti koje mogu poremetiti probavni trakt, poremećaja metabolizma i elektrolita, ili drugih funkcionalnih poremećaja probavnog sustava, npr. poremećaja žučnog mjehura.

Liječnik se također mora pobrinuti da to nije rezultat redovite konzumacije etilnog alkohola ili uzimanja lijekova koji mogu poremetiti gastrointestinalni motilitet.

Liječenje funkcionalne dispepsije ovisi o simptomima koje je pacijent prijavio. Ako bolesnika prati bol u epigastriju, tada su važniji lijekovi antacidi – IPP. S druge strane, kada su simptomi povezani s osjećajem prenatrpanosti nakon jela ili prebrzo zasićenje, tada će najvažniji lijekovi biti prokinetici.

Prokinetika u gastroparezi

Gastropareza je odgođeno pražnjenje želuca uzrokovano anatomskom neuropatijom koja može imati različite uzroke. Može biti posljedica komplikacija nakon operacije, kada je vagusni živac oštećen, može biti i posljedica dijabetes melitusa, kao i posljedica bolesti vezivnog tkiva, npr. sklerodermije.

Najčešći simptomi ovog stanja su:

  • mučnina,
  • brzo zasićenje nakon obroka,
  • bol u trbuhu i nadutost,
  • gubitak težine,
  • povraćanje.

Važan element u liječenju gastropareze je promjena prehrambenih navika, npr. jedenje manjih obroka. Također je važno ograničiti količinu masnoća i vlakana u njima te posljednji obrok pojesti najmanje 2 sata prije spavanja. Jednako je važno prestati piti gazirana pića i uravnotežiti razinu glukoze u krvi.

U liječenju ove bolesti pomažu prokinetici koji potiču pokretljivost želuca i time olakšavaju njegovo pražnjenje.

Najsigurniji lijek koji se može koristiti dulje vrijeme u gstroparezi je itoprid, a za kratkotrajnu primjenu prikladni su cisaprid, eritromicin ili domperidon.

Karakteristike najpopularnijih prokinetika

Itopryd

Itopride hidroklorid je lijek čije se djelovanje temelji na blokiranju dopaminskih receptora - D2, zahvaljujući čemu je moguće povećati oslobađanje acetilkolina. Acetilkolin uzrokuje veću kontraktilnost gastrointestinalnog trakta i stimulaciju motiliteta i gornjeg i donjeg gastrointestinalnog trakta, što utječe na npr.brže pražnjenje želuca.

Značajno je da je djelovanje itoprida na dopaminske D2 receptore ograničeno samo na periferne receptore, a ne na one koji djeluju na središnji živčani sustav.

Time se izbjegavaju mnoge neželjene posljedice, kao što su ekstrapiramidni simptomi ili hiperprolaktinemija. Još jedna prednost itoprida je njegovo selektivno djelovanje. To znači da nema afiniteta prema drugim receptorima, što smanjuje rizik od interakcija s lijekovima.

Glavna indikacija za upotrebu itoprida je:

  • probavne smetnje,
  • abdominalni plin,
  • osjećaj da vam je želudac pun nakon malog obroka,
  • epigastrična bol,
  • nedostatak apetita,
  • mučnina,
  • povraćanje,
  • žgaravica
  • i gastrointestinalne tegobe općenito, koje nisu popraćene ulkusima, a proizlaze iz funkcionalnih poremećaja probavnog trakta.

Liječenje itopridom obično traje 2 mjeseca. Primjenjuje se u dozi od 50 mg 3 puta dnevno prije jela. Kontraindikacija za korištenje itoprida je preosjetljivost na njega ili na druge tvari koje su dio prokinetika.

Upotreba Itoprida može, ali i ne mora uzrokovati nuspojave. Uz ovaj lijek rijetko (tj. ≥ 1/1000 do<1/100), może pojawić się:

  • leukopenija,
  • hiperprolaktinemija,
  • razdražljivost,
  • glavobolje,
  • vrtoglavica,
  • poremećaj spavanja,
  • bol u trbuhu,
  • zatvor,
  • proljev,
  • salivacija,
  • bol u prsima,
  • umor,
  • bol u leđima.

Osim toga, rijetko se mogu pojaviti:

  • svrbež,
  • eritem,
  • ili osip.

U nekoliko slučajeva (nepoznata učestalost) može biti:

  • žutica,
  • povećanje koncentracije dušika uree i kreatinina,
  • povećana aktivnost: bilirubina, AST, ALT, alkalne fosfataze, GGTP,
  • mučnina,
  • drhtanje,
  • ginekomastija,
  • Anafilaktoidne reakcije.

metoklopramid

Metoklopramid je antagonist dopaminskih D2 receptora, također stimulira kolinergički sustav na oslobađanje acetilkolina. Osim toga, utječe na aktivnost 5-HT4 serotoninskih receptora. Sve to uzrokuje da stimulira perifernu motoričku aktivnost gornjeg probavnog sustava, pozitivno utječe na pražnjenje želuca i poboljšava rad perist altike jednjaka, jer povećava tonus LES-a (donjeg sfinktera jednjaka).

Osim prokinetičkog djelovanja,metoplokramid se također koristi kao antiemetik. Zbog toga se koristi ne samo kod gastropareze, već i kod mučnine i povraćanja koji prate migrene ili radioterapiju. Zbog brojnih nuspojava, može se koristiti samo kratko vrijeme.

Nuspojave povezane s primjenom metoklopramida uključuju:

  • pretjerana motorička agitacija,
  • nekontrolirani pokreti,
  • tiki,
  • mišićnih grčeva,
  • snižavanje krvnog tlaka,
  • anksioznost,
  • umor,
  • depresija,
  • proljev,
  • Opća slabost.

Gore spomenuti simptomi su česti. Rjeđe, nakon upotrebe ovog lijeka, imamo posla s:

  • alergičan,
  • akutna distonija,
  • oštećenje vida,
  • nekoordinirani pokreti tijela neovisni o našoj volji,
  • povećanje razine prolaktina,
  • nepravilna mjesečnica.

Pod utjecajem ove droge, rijetko, ali ipak moguće, može dovesti do:

  • napadaja,
  • oštećenje vida,
  • nesanica,
  • vrtoglavica,
  • oticanje jezika ili grkljana.

Međutim, to se vrlo rijetko događa:

  • smanjenje broja bijelih krvnih stanica,
  • osip,
  • košnica
  • ili bronhospazam.

Iako metaklopramid donosi poboljšanje kod bolesti povezanih s poremećajima gastrointestinalnog motiliteta, ne mogu ga svi koristiti. Ne mogu ga koristiti osobe koje su alergične na metoklopramid ili drugu aktivnu tvar koja je dio prokinetika.

Osim toga, ne može se koristiti za želučanu ili crijevnu perforaciju, opstrukciju ili krvarenje.

Ne preporučuje se osobama s epilepsijom i Parkinsonovom bolešću, kao ni onima koji uzimaju levodopu ili agoniste dopamina.

Također, nije ga moguće koristiti kada je netko sklon nevoljnim kontrakcijama mišića nakon uzimanja lijekova (ako je takvih slučajeva bilo u prošlosti).

Cisapride

Cisaprid je antagonist 5-HT3 i 5HT1 receptora i neselektivni agonist 5-HT4 receptora. Zbog činjenice da potiče motoričku aktivnost gornjeg gastrointestinalnog trakta, može se koristiti u gastroparezi. Međutim, zbog brojnih nuspojava, njegova je upotreba ograničena samo na egzacerbacije idiopatske gastropareze i one povezane s dijabetesom.

Početak njegove uporabe trebao bi biti pokrenut u bolničkom okruženju i biti povezan s pomnim promatranjem liječnika. Kontraindikacija za uzimanje cisaprida je:

  • hipokalijemija i hipomagnezijemija,
  • klinička bradikardija,
  • značajne aritmije,
  • dekompenzirano zatajenje srca,
  • intolerancija na fruktozu,
  • malapsorpcija glukoze i galaktoze.

Osim toga, ne smiju ga koristiti ljudi koji uzimaju (oralno ili parenteralno) lijekove koji su jaki inhibitori citokroma P 450 3A4, npr. nefazodon ili lijekovi koji izazivaju ventrikularnu tahikardiju ili lijekove koji produžuju QT interval.

eritromicin

Iako je makrolidni antibiotik koji se koristi u liječenju bakterijskih infekcija, koristi se i kao prokinetik, jer utječe na amplitudu kontrakcije želuca i olakšava njegovo pražnjenje. Koristi se kao prokinetik, koristi se u ¼ dnevne doze u usporedbi s njegovim antibiotskim učinkom.

Eritromicin djeluje na receptore motilina, koji je tkivni hormon koji stimulira, između ostalog, kontrakcija glatkih mišića tankog crijeva, pozitivno utječući na stimulaciju MMC-a (putujući mioelektrični kompleks koji čisti tijelo od ostataka hrane u intervalima između obroka).

Trenutno se ovaj lijek koristi za kratkotrajne terapije, uglavnom u slučajevima gastropareze i kod hospitaliziranih pacijenata s poteškoćama u enteralnoj prehrani.

Ne može svaka osoba za koju postoje indikacije koristiti eritromicin. Ne smiju ga uzimati pacijenti preosjetljivi na ovu tvar ili druge pomoćne tvari sadržane u lijeku koji sadrži eritromicin.

Osim toga, ne mogu ga uzeti ljudi koji koriste:

  • terfenadin,
  • cisaprid,
  • domperidon,
  • astemizol,
  • ergotamin,
  • dihidroergotamin,
  • pimozid.

Također osobe sa sklonošću ventrikularnoj tahikardiji ili produženim QT intervalom, s aritmijama, s poremećenom ravnotežom elektrolita, ne mogu koristiti ovaj lijek.

Ljudi koji nemaju kontraindikacije za uzimanje eritromicina, međutim, moraju zapamtiti da njegova uporaba može imati nuspojave, npr. može dovesti do:

  • anafilaksija,
  • košnica,
  • multiformni eritem,
  • oštećenje sluha,
  • aritmija,
  • ventrikularna fibrilacija,
  • srčani zastoj,
  • pseudomembranozni kolitis,
  • zatajenje jetre
  • ili holestatski hepatitis,
  • intersticijski nefritis.

Iberogast

Iberogast je biljni lijek, ali je njegov prokinetički učinak vrlo cijenjen. Sastoji se od mješavine 9 biljaka, i to:

  • kamilica,
  • matičnjak,
  • kovnica,
  • kim,
  • sladić,
  • čička,
  • gorka haljina,
  • celandin,
  • anđelika.

Studije s Iberogastom kao i s placebom pokazuju da je biljni lijek učinkovitiji u smanjenju simptoma povezanih s funkcionalnom dispepsijom i sindromom iritabilnog crijeva od placeba. Osim toga, rezultati meta-analize 12 kliničkih ispitivanja dokazali su da ima jednako dobar prokinetički učinak kao i cisaprid.

Važno je da upotreba Iberogasta nije povezana s rizikom od nuspojava. Jedine nuspojave mogu biti posljedica preosjetljivosti ili alergije na bilo koju od biljaka u mješavini.

Kategorija: