Sulpirid pripada skupini atipičnih neuroleptika. Osim službene upotrebe navedene u sigurnosnom listu, ima i primjenu izvan dopuštenja, tj. koristi se za liječenje bolesti koje nisu navedene u uputstvu.

Sulpiryd - akcija

Sulpirid se koristi za liječenje shizofrenije . Kod ove bolesti pacijent ima dvije vrste simptoma:

  • tzv pozitivni (produktivni) simptomi:
    • halucinacije,
    • halucinacije,
    • zablude,
    • poremećaj razmišljanja
  • i tzv negativni simptomi, odnosno:
    • apatija,
    • suzdržanost,
    • nema kontakta s okolinom,
    • anhedonija.

Pretpostavlja se da poremećaji dopaminergičkog prijenosa u mozgu leže u korijenu shizofrenije. U nekim dijelovima dopaminergički prijenos je pojačan i dovodi do pozitivnih simptoma, dok su u nekim dijelovima dopaminski receptori nedovoljno aktivni, što rezultira negativnim simptomima.

Sulpirid je antagonist D2 receptora . Prilično je slab u usporedbi s drugim antipsihoticima. Sigurnosni profil sulpirida usporediv je s profilom drugih neuroleptika.

Pretpostavljalo se da je sulpirid selektivan za D2 receptor u ranim laboratorijskim studijama, dok je kasnije otkriveno da je aktivan na D3 i D4 receptore.

Većina izvora, međutim, opisuje sulpirid kao selektivan za D2 receptor. Međutim, nema učinka na receptore:

  • D1,
  • kolinergik,
  • adrenergički,
  • gabaergiczne,
  • histamin
  • ili serotonin.

Oralna bioraspoloživost sulpirida je niska i kreće se između 33-35%. Sulpirid slabo prolazi krvno-moždanu barijeru, što je povezano s njegovom lipofilnošću. Možda ćete biti u iskušenju reći da zahvaljujući tome uzrokuje manje nuspojava na dijelu središnjeg živčanog sustava.

Nažalost, među atipičnim neurolepticima druge generacije, sulpirid najčešće uzrokuje ekstrapiramidalne nuspojave u obliku parkinsonizma uzrokovanog lijekovima i tremora.

Sulpirid djeluje na dva načina iovisi o dozi.

U malim dozama sulpirid djeluje antidepresivno , što se može primijetiti nakon nekoliko dana terapije. Međutim, ovo nije njegova najčešća upotreba, jer gubi mjesto u odnosu na SSRI u liječenju depresije.

Međutim, u visokim dozama, sulpirid inhibira pojavu akutnih simptoma shizofrenije. Iako uzrokuje ekstrapiramidalne nuspojave, one nisu tako snažno izražene kao u slučaju klasičnih neuroleptika, npr. fenotiazina. Stoga je to jedan od najčešće korištenih atipičnih lijekova za liječenje akutnih simptoma shizofrenije.

Sulpirid ima još jedan učinak koji gastroenterolozi posebno cijene. Naimeovaj lijek pospješuje lučenje sluzi sluznicom želuca i dvanaesnika i ima antiemetički učinak . Iz tog razloga se ovaj lijek koristi u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti i peptičkog ulkusa.

Liječnici propisuju sulpirid zajedno s drugim lijekovima koji liječe ove bolesti kao pomoćnu terapiju. U ovom slučaju, sulpirid se propisuje u malim dozama, znatno nižim nego tijekom terapije antipsihoticima. Ova upotreba sulpirida nije službeno registrirana.

Sulpirid se također koristi za liječenje migrene i Tourettovog sindromaizvan službenih režima liječenja.

Sulpiryd - indikacije

Prema sigurnosnom listu, sulpirid se preporučuje u liječenju akutnih i kroničnih psihoza koje se javljaju kod shizofrenije, osobito ako su povezane sa simptomima smanjene aktivnosti.

Ovaj lijek se također koristi za liječenje depresije kada drugi antidepresivi nemaju terapeutski učinak ili se iz nekog razloga ne mogu koristiti za liječenje pacijenta.

Sulpiryd - doza

Liječenje shizofrenije je dugotrajno i predstavlja izazov i za pacijenta i za liječnika.

Prema službenom režimu liječenja, liječenje shizofrenije podijeljeno je u 3 faze:

  • terapija akutne faze,
  • faza stabilizacijske terapije,
  • faza održavanja.

Glavni ciljevi liječenja su:

  • prevencija recidiva,
  • smanjenje težine simptoma shizofrenije
  • i poboljšanje kvalitete života pacijenta.

Svaka od ovih faza ima različito trajanje. No, bolesnik treba biti svjestan činjenice da je liječenje shizofrenije kontinuirano, a pokušaji primjene intermitentne terapije nisu donijeli pozitivne rezultate. Nažalost, farmakološko liječenje shizofrenije je terapija prvog izbora i do sadajedini učinkovit.

Pretpostavlja se da je rizik od nuspojava antipsihotika veći kod pacijenata koji su doživjeli epizodu shizofrenije samo jednom nego u onih koji su imali više psihotičnih epizoda. Stoga bi doza neuroleptika u bolesnika s prvim simptomima trebala biti niža nego u bolesnika s akutnim relapsom shizofrenije.

Iz gornjeg rezultata , početna doza za liječenje shizofrenije je 400 do 800 mg / dan . Doza je podijeljena na jutarnju i večernju (ovisno o simptomima).

Ne preporučuje se uzimanje sulpirida neposredno prije odlaska u krevet jer pacijentu može biti teško zaspati (lijek može imati stimulirajući učinak).

U bolesnika s pozitivnijim simptomima preporučuju se veće doze, ali ako je većina simptoma pacijenta negativna, iznos može biti manji. Maksimalna doza sulpirida je 1200 mg.

Kod liječenja depresije, preporučena doza sulpirida je 150 do 300 mg . Liječenje započinje s 50 mg, a zatim se doza lijeka postupno povećava ovisno o učinku lijeka na pacijenta.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, količinu primijenjenog lijeka treba smanjiti. Postotak za koji treba smanjiti dozu ovisi o stanju bubrega bolesnika i izravno ga određuje liječnik. Takvi pacijenti trebaju redovito kontrolirati bubrege laboratorijskim pretragama.

Kod osoba sa zatajenjem jetre ili disfunkcijom jetre, teoretski, nije potrebna prilagodba doze. No, liječenje takvog bolesnika zahtijeva oprez, jer je jedna od nuspojava sulpirida povećanje jetrenih enzima. Tijekom liječenja ove skupine bolesnika potrebno je sustavno provoditi laboratorijske pretrage.

Doziranje za liječenje Tourettova sindroma počinje od 50 mg . Nakon toga, količina lijeka se postupno povećava do preporučene terapijske doze od 200-400 mg. Liječenje tikova je samo simptomatsko i nijedan trenutni lijek nije učinkovit kod svih pacijenata. Antipsihotici samo smanjuju tikove na oko 50%. Dodatno, sulpirid u bolesnika s Tourettovim sindromom uzrokuje:

  • smirivanje,
  • smanjenje opsesivno-kompulzivnih simptoma
  • i djeluje kao antidepresiv.

U gastroenterološkom liječenju doze lijeka su cca 50-100 mg . Dakle, oni su mnogo manji od onih koji se koriste u liječenju mentalnih bolesti i poremećaja. Kao rezultat toga, rizik od nuspojava iz središnjeg sustavaživčani sustav je slab.

Postoje studije koje pokazuju visoku učinkovitost terapije ulkusa sulpiridom u kombinaciji s antacidima. Sulpirid treba uzimati u razmaku od najmanje 2 sata nakon uzimanja antacida.

Sulpirid treba uzimati oralno, jedan sat prije ili dva sata nakon obroka.

Sulpiryd - kontraindikacije

Nemojte uzimati sulpirid ako ste preosjetljivi na aktivni sastojak.

Nemojte uzimati lijek:

  • u slučaju dijagnoze ili sumnje na feokromocitom,
  • ako pacijent pati od teške porfirije,
  • Ako imate tumore koji uzrokuju prekomjerno lučenje prolaktina (adenom hipofize ili rak dojke), ovdje treba naglasiti da je u studijama na životinjama zabilježen povećan rizik od raka dojke kod ženki štakora. Takvo djelovanje nije dokumentirano kod ljudi.
  • uz istovremenu primjenu levodope, povezan je s antagonizirajućim učinkom oba lijeka. Terapija u ovom slučaju neće biti učinkovita.
  • tijekom dojenja ili tijekom trudnoće,
  • kod djece mlađe od 14 godina.

Ako pacijent boluje od Parkinsonove bolesti, razmislite o primjeni sulpirida. Liječnik bi trebao procijeniti omjer rizika i koristi terapije.

Budući da sulpirid može uzrokovati parkinsonizam uzrokovan lijekovima, povećati tremor u bolesnika i smanjiti učinkovitost lijekova koji se koriste u liječenju Parkinsonove bolesti, njegova se uporaba u ovoj skupini pacijenata ne preporučuje.

Sulpirid - mjere opreza i interakcije s lijekovima

Jedna od najozbiljnijih komplikacija uzimanja sulpirida je maligni neuroleptički sindrom. To je individualna reakcija i pogađa otprilike 0,1% pacijenata liječenih ovom supstancom. Međutim, to je ozbiljno stanje koje se ne može zanemariti i zahtijeva hitnu dijagnozu i hospitalizaciju.

Potpuni neuroleptički maligni sindrom (NMS) razvija se unutar 24-72 sata od prvih znakova abnormalnog odgovora . NMS pripada sindromu hipertermije čiji su glavni simptomi:

  • groznica iznad 38,5 stupnjeva Celzija,
  • ukočenost mišića opisana kao simptom olovne cijevi,
  • povećana aktivnost fosfokreatin kinaze.

Manji simptomi su:

  • tahikardija,
  • abnormalni krvni tlak,
  • pojačano znojenje,
  • poremećaj svijesti.

Treba, međutim, naglasiti da je rizik od smrti u bolesnikauzimanje atipičnih neuroleptika kao što je sulpirid niže je nego u bolesnika koji uzimaju klasične antipsihotike. Ako se pojavi ova nuspojava, lijek treba odmah prekinuti i bolesnika hospitalizirati.

Ako se u bolesnika liječenog sulpiridom pojavi visoka temperatura, lijek treba prekinuti i utvrditi uzrok vrućice.

U kliničkim ispitivanjima zabilježeno je dastarije osobe liječene sulpiridom imaju veću vjerojatnost da će doživjeti nuspojave kao što je parkinsonizam uzrokovan lijekovima . Ova situacija se objašnjava činjenicom da s godinama dopaminske živčane stanice nigrostrijalnog sustava degeneriraju, što je dodatni faktor predispozicije za ekstrapiramidne simptome kao što su Parkinsonova bolest ili tremor.

Osim toga, kod starijih ljudi veća je vjerojatnost da će imati problema s bubrezima, zbog čega je potrebno smanjiti dozu u ovoj skupini pacijenata.

Druga studija koja je istraživala liječenje gastroenteroloških poremećaja koji uključuju sulpirid otkrila je da su moguće ekstrapiramidalne nuspojave češće kod žena nego kod muškaraca.

Teoretizirano je da je uzrok ove pojave estrogen, koji smanjuje ekspresiju dopaminskih receptora. Naravno, ovaj hormon je prisutan u većim količinama kod žena nego kod muškaraca. Nije objavljeno službeno istraživanje koje potvrđuje valjanost ove teorije.

Sulpirid treba prekinuti s oprezom jer susimptomi ustezanja dokumentirani nakon dugotrajnog liječenja . To uključuje:

  • mučnina,
  • povraćanje,
  • znojenje,
  • nesanica.

Ako ga prestanete uzimati, također možete doživjeti recidiv bolesti koja je prvobitno liječena sulpiridom. Pacijent ne bi trebao sam donijeti odluku o prekidu pripravka. Liječnik bi trebao prekinuti primjenu lijeka nakon postupne analize slučaja, pružajući pacijentu alternativni tretman.

Neuroleptici, uključujući sulpirid, mogu sniziti prag napadaja . Ove lijekove treba koristiti s oprezom zajedno s drugim lijekovima koji djeluju na sličan način. Ako pacijent ima anamnezu napadaja ili je u anamnezi dijagnosticirana predispozicija za napade, sulpirid se kod ovog bolesnika treba koristiti s oprezom.

Ako liječnik odluči uključiti sulpirid u terapiju bolesnika koji boluje od epilepsije, ne smije smanjiti doze antiepileptika u korist sulpirida.

Sulpirid može produljiti QT interval na EKG tragu. Potreban je oprez pri primjeni sulpirida u karioloških bolesnika i pacijenata koji uzimaju sljedeće lijekove:

  • beta blokatora,
  • blokatori kalcijevih kanala,
  • lijekova koji sadrže digitalis,
  • diuretika,
  • laksativa,
  • glukokortikoidi,
  • amfotericin B,
  • antiaritmici klase I i III.

Ne preporučuje se korištenje sulpirida s drugim neurolepticima zbog povećanog rizika od nuspojava.

Alkohol se ne smije konzumirati dok uzimate sulpirid jer povećava sedativni učinak ovog lijeka.

Uzimajte sulpirid s oprezom s depresorima CNS-a:

  • opioidi, uključujući lijekove protiv kašlja koji sadrže kodein, analgetike za umjerenu do jaku bol,
  • sredstva protiv bolova,
  • barbiturati,
  • benzodiazepini,
  • anksiolitici i hipnotici osim benzodiazepina,
  • antidepresiva koji imaju sedativni učinak,
  • antihistaminici prve generacije sa sedativnim učinkom (nalaze se u pripravcima kao što su aviomarin, hidroksizin, ketotifen, klemastin)
  • antihipertenzivi centralnog djelovanja, npr. baklofen, talidomid, pizotifen,
  • klonidin i njegovi derivati.

Sulpiryd - nuspojave

Nuspojave uključuju:

  • hiperprolaktemija,
  • amenoreja,
  • impotencija,
  • povećanje jetrenih enzima,
  • smirivanje,
  • pospanost,
  • ekstrapiramidni simptomi,
  • diskinezija,
  • Neuroleptički maligni sindrom,
  • galaktoreja,
  • ginekomastija,
  • rotirajući pokreti očiju,
  • ortostatska hipotenzija,
  • venski ugrušci,
  • pretjerano slinjenje,
  • spastični tortikolis,
  • szczękościsk,
  • osip.

Kategorija:

Zdravlje