Klorokin ([7-kloro-4-(4-dietilamino-1-metilbutilamino) kinolin, CHQ] je derivat 4-aminokinolina, sintetiziran je po prvi put u Njemačkoj. Američka hrana i lijekovi Administracija (FDA) za liječenje malarije i parenteralne amebijaze (amebijaze).

Djelovanje klorokina

Klorokin je kategoriziran kao:

  • lijeka sa svojstvima protiv malarije (protiv prehlade),
  • antireumatski lijekovi,
  • antivirusni lijekovi
  • protuupalni lijekovi.

Proces antimalarijskog djelovanja je da inhibira razvoj svih vrsta malarije uzrokovanih osjetljivim sojevimaPlasmodium falciparum ,P. ovale ,P. vivaxiP. malarija . Mehanizam antivirusnog učinka klorokina povezan je s njegovim fizikalno-kemijskim svojstvima i farmakokinetičkim parametrima.

Lijek pridonosi inhibiciji intracelularnih pH-ovisnih faza fuzije određenih virusnih čestica, uključujući retroviruse i koronaviruse, s staničnom membranom domaćina. Inhibira glikozilaciju staničnih SARS-CoV receptora.

Također utječe na imunološki sustav inhibicijom proliferacije limfocita ili sprječavanjem stvaranja i oslobađanja odabranih elemenata upalnog odgovora, uključujući faktor nekroze tumora alfa (TNF-alfa), interleukin 1 (IL-1, interleukin 1 ), interleukin 6 (IL-6, interleukin 6).

Osim toga, može izravno utjecati na fosfolipazu A2, prezentaciju antigena stanicama imunološkog sustava, izlučivanje određenih enzima iz staničnih lizosoma i oslobađanje toksičnih reaktivnih vrsta kisika iz stanica makrofaga.

Klorokin ima sposobnost inhibiranja stvaranja viriona u strukturama sličnim endoplazmatskom retikulumu, Golgijevom odjeljku (ERGIC). Klorokin smanjuje pogoršanje upale pluća. Protuupalno djelovanje klorokina temelji se na inhibiciji oslobađanja proupalnih citokina u ljudsko tijelo i proizvodnji antitijela.

Upotreba klorokina

Klorokin se koristio u liječenju teških bolesti povezanih s upalom plućauzrokovane beta sojem koronavirusa kao što je SARS-CoV. Lijek se koristi kao sredstvo protiv malarije za sprječavanje akutnih napada malarije.

Klorokin se koristi za liječenje dizenterijske amebijaze i apscesa jetre uzrokovanihEntamoeba histolytica , obično zajedno s lijekovima protiv crijevne amebijaze. Također ima protuupalno djelovanje u liječenju reumatoidnog artritisa ili u liječenju diskoidnog eritematoznog lupusa.

Indikacije za upotrebu klorokina

Klorokin se preporučuje u liječenju malarije i kao preventivna mjera za ljude koji planiraju putovanje u endemsku zonu. Klorokin se također koristi u liječenju reumatskih bolesti, u protuupalnom liječenju, u dermatologiji, kod kolagenoze i kod bolesti povezanih s fotoosjetljivošću. Indikacija za primjenu lijeka je i virusna infekcija (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2, HIV).

Doziranje klorokina

Lijek treba koristiti kako je opisano u uputstvu za pacijenta ili prema posebnim smjernicama i preporukama liječnika ili ljekarnika. Provjerite sa svojim liječnikom ili ljekarnikom ako niste sigurni. Klorokin se primjenjuje oralno ili parenteralno. Doza uvelike ovisi o bolesti, dobi, težini i komorbidnim stanjima kao što su zatajenje bubrega ili jetre.

Provjerite kako podržati bubrege

Pogledajte galeriju od 8 fotografija

Kontraindikacije za korištenje klorokina

Kontraindikacije za primjenu klorokina su oštećenja sluha ili vida (u mrežnici ili u vidnom polju) uzrokovana derivatima 4-aminokinolina. Kontraindikacije također uključuju:

  • završna faza zatajenja bubrega,
  • epilepsija,
  • promjene u krvnoj slici ili koži (psorijaza, urtikarija).

Klorohemin se ne daje osobama alergičnima na ovaj sastojak te djeci i adolescentima mlađim od 14 godina.

Mjere opreza pri korištenju klorokina

Klorokin se ne smije primjenjivati ​​kod teških želučanih i crijevnih poremećaja, poremećaja mrežnice, abnormalnosti u krvnoj slici, kao i kod osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Klorokin treba koristiti s oprezom u bolesnika s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom.

Lijek može pogoršati tijek porfirije, psorijaze, mijastenije gravis i epilepsije pojačavajući konvulzije. Dugotrajnu primjenu lijeka (traje više od 3 mjeseca) treba pratiti od strane liječnika redovitim pregledima:

  • oftalmološki zbog rizika od nepovratne pojaveretinopatija,
  • krvi, jer postoji rizik od supresije koštane srži,
  • neurološki zbog neurotoksičnih učinaka (polineuritis, distonija, diskinezija).

Treba izbjegavati izlaganje UV zračenju tijekom liječenja.

Nuspojave klorokina

Liječenje klorokinom može dovesti do teške hipoglikemije opasne po život. Simptomi hipoglikemije uključuju, ali nisu ograničeni na njih drhtanje ruku, pretjerano znojenje, lupanje srca, smanjena koncentracija, anksioznost, pospanost, mučnina i povraćanje.

Ako pacijent razvije simptome hipoglikemije tijekom terapije, liječenje treba promijeniti. Vrlo ozbiljna nuspojava klorokina je makularna retinopatija, čiji učinak ovisi o kumulativnoj dozi, a ne o jednoj primjeni.

Nuspojave također uključuju alergijske reakcije i nedostatak apetita ili pad krvnog tlaka.

Interakcije klorokina s drugim lijekovima i bolestima

Prije uporabe djelatne tvari, obavijestite svog liječnika o uzimanju drugih lijekova. Istodobna primjena klorokina s antidijabeticima, lijekovima protiv malarije ili epilepticima može pogoršati simptome ovih bolesti, smanjiti njihove učinke ili uzrokovati napadaje.

Klorokin se ne smije davati zajedno s penicilaminom, jer će povećati koncentraciju ovog lijeka u krvi, rizik od teških nuspojava koje utječu na hematopoetski sustav i bubrege te razvoj kožnih alergijskih reakcija. Kombinirana uporaba klorokina s amiodaronom je kontraindicirana jer povećava poremećaj srčanog ritma i uzrokuje oštećenje perifernih živaca i pojavu srodnih tegoba (trnci, bol i utrnulost udova).

Klorokin također može povećati razinu ciklosporina u krvi.

Upotreba klorokina te trudnoća i dojenje

Prije uzimanja lijeka, obavijestite svog liječnika ako ste trudni ili dojite. Ne smije se koristiti tijekom trudnoće osim ako liječnik ne smatra da je korist od liječenja majke veća od rizika za fetus. Dojenje je kontraindicirano tijekom dugotrajne primjene visokih doza klorokina.

Skladište klorokina

Lijek treba čuvati na prikladnom mjestu koje je nevidljivo i nedostupno djeci. Čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od izravne sunčeve svjetlosti, na temperaturi ispod 25°C, u originalnom pakiranju. Lijek se ne smije koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Rok valjanosti znači posljednjidan u mjesecu.

Kategorija: