Ampicilin pripada skupini beta-laktamskih antibiotika. Po strukturi i djelovanju klasificiran je kao polusintetski penicilin s proširenim rasponom djelovanja. U kojim se uvjetima koristi ampicilin? Koje su moguće nuspojave njegove uporabe?

Djelovanje i indikacije za primjenu ampicilina

Opći mehanizam djelovanja beta-laktamskih antibiotika temelji se na prisutnosti beta-laktamskog prstena u njihovoj molekuli. Bakterije u svojoj strukturi imaju protein koji veže penicilin (PBP) koji se veže na beta-laktamski prsten, blokirajući aktivnost transpeptidaza bakterijske citoplazmatske membrane i inhibirajući sintezu peptidoglikana, neophodnog za sintezu ispravne strukture bakterijske stanične stijenke. . Blokirajući biosintezu bakterijske stanične stijenke, bakterije umiru.

Opseg djelovanja ampicilina uključuje:

  • bakterije osjetljive na benzilpenicilin,
  • Salmonella spp.,
  • Shigella spp.,
  • Escherichia coli,
  • Haemophilus influenzae,
  • Bordetella pertussis (Haemophilus pertussis),
  • Proteus mirabilis.

Ampicilin se može koristiti i oralno i intravenozno, a indikacije za njegovu primjenu uključuju liječenje stanja kao što su:

  • akutni paranazalni sinusitis i upala srednjeg uha,
  • streptokokni faringitis,
  • upale pluća stečene u zajednici,
  • pogoršanje KOPB-a,
  • infekcija mokraćnog sustava uzrokovana enterokokama,
  • eradikacija H. pylori,
  • endokarditis,
  • meningitis.

Mehanizmi otpornosti na bakterije

Bakterije su razvile različite mehanizme rezistencije na antibiotike iz skupine beta-laktama. Možemo razlikovati:

  • otpor PBP receptora(promjena strukture PBP, sinteza novog strukturiranog PBP, bez PBP).
  • G (-) bakterije mogu imatiotpornost na transportprirodno (nema mogućnosti prolaska kroz vanjsku membranu, npr. veličinom čestica) ili stečeno (nakon prvog kontakta - P. aeruginosa)
  • Enzimska rezistencija- proizvodnja beta-laktamaza:
    • G + bakterije → lučenje beta-laktamaza izvan stanice
    • G- bakterije → zarobljeneperiplazmatski prostor, ne prolaze kroz vanjsku membranu. Mogu biti konstitutivno kodirani (stalna razina bez obzira na prisutnost antibiotika - prirodni imunitet) ili inducirani (sinteza se odvija u prisutnosti beta-laktama, indukcija ovisi o vrsti spoja i privremena je ili trajna
    • Penicilinaze i cefalosporinaze su beta-laktamaze širokog spektra
  • Izljev- aktivno uklanjanje antibiotika putem pumpnih sustava

Enzimska rezistencija može se inhibirati upotrebom inhibitora beta-laktamaze kao što su:

  • klavulanska kiselina,
  • sulbaktam
  • ili tazobaktam.

Aminopenicilini se obično nalaze u kombinaciji s klavulanskom kiselinom.

doza ampicilina

Doza ampicilina ovisi o vrsti mikroorganizma koji uzrokuje infekciju, osjetljivosti mikroorganizma na ampicilin, ozbiljnosti i mjestu infekcije.

Količina doze aminopenicilina također će ovisiti o načinu primjene te dobi i težini pacijenta.

Mjere opreza i kontraindikacije za upotrebu ampicilina

Budite posebno oprezni u slučaju:

  • zatajenje bubrega (potrebna je kontrola klirensa kreatinina i eventualno smanjenje doze),
  • reakcije preosjetljivosti i anafilaksije na lijekove penicilina,
  • sumnja na infektivnu mononukleozu,
  • trudnoća i dojenje (koristite samo ako liječnik smatra da je to apsolutno potrebno).

Ne preporučuje se produljena ili neopravdana primjena ampicilina zbog povećane rezistencije bakterija na ovaj antibiotik i stvaranja neosjetljivih sojeva.

Bolesnici koji koriste oralne antikoagulanse trebaju obratiti posebnu pozornost na protrombinsko vrijeme kada koriste ampicilin, jer će možda trebati promijeniti dozu antikoagulansa.

Ampicilin i probenecid se ne smiju koristiti istovremeno, a u slučaju metotreksata treba paziti da se poveća rizik njegove toksičnosti.

Nuspojave ampicilina

Najčešće nuspojave povezane s primjenom ampicilina uključuju:

  • kandidijaza kože i sluznica,
  • mučnina,
  • povraćanje,
  • vrtoglavica,
  • glavobolja,
  • proljev,
  • poremećaji krvnog i limfnog sustava.

Kategorija:

Zdravlje