PROVJEREN SADRŽAJAutor: Roman Wodowski

Flukonazol pripada skupini antifungalnih triazola. Djeluje uglavnom tako što inhibira demetilaciju 14 alfa-lanosterola ovisnu o citokromu P-450, koji je važan element u biosintezi ergosterola u gljivi. Akumulacija 14 alfa-metil sterola korelira s naknadnim gubitkom ergosterola u staničnoj membrani gljivica.

Indikacije za primjenu flukonazola

Liječenje gljivičnih infekcija (uključujući akutnu i rekurentnu vaginalnu kandidijazu, balanitis kvasac, mukoznu kandidijazu, generaliziranu kandidijazu, dermatofitozu, onihomikozu, kriptokokni meningitis) i prevenciju gljivičnih infekcija kod pacijenata s ponavljanjem meningitisa (prevencija visokog meningitisa) , prevencija recidiva kandidoznog mukozitisa usne šupljine, ždrijela i jednjaka u HIV-om zaraženih pacijentica, prevencija ponovne pojave vaginalne kandidijaze, prevencija mikoze kod imunokompromitiranih pacijenata.

Kontraindikacije za primjenu flukonazola

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili srodne azolne spojeve kontraindikacija je za primjenu flukonazola. Iz studija interakcija ponovljenih doza, primjena terfenadina pacijentima koji primaju višestruke doze flukonazola od 400 mg dnevno ili više je kontraindicirana.

Upotreba drugih lijekova koji produžuju QT interval i metaboliziraju se citokromom P450 (izoenzim CYP3A4), kao što su cisaprid, astemizol, pimozid, kinidin i eritromicin, kontraindicirana je u pacijenata koji primaju flukonazol

.

Dostupni pripravci

Lijek je dostupan samo na recept u obliku:

  • oralnih kapsula,
  • sirup
  • i otopina za infuziju.

Doziranje flukonazola

Dozu određuje liječnik na temelju dijagnoze. Dnevnu dozu treba prilagoditi vrsti i težini gljivične infekcije. Slijedite njegove preporuke. Nedovoljno dugo razdoblje liječenja može uzrokovati ponovnu pojavu aktivne infekcije.

Nuspojave flukonazola

Najčešće prijavljene nuspojave su:

  • glavobolja,
  • bol u trbuhu,
  • proljev,
  • mučnina,
  • povraćanje,
  • povećane razine alanin aminotransferaze, aspartat aminotransferaze, alkalne fosfataze
  • i osip.

Interakcija s drugim lijekovima i tvarima

Lijekovi koji sadrže flukonazol su u interakciji s brojnim drugim lijekovima. Stoga, obavijestite svog liječnika o svim lijekovima koje uzimate, uključujući i one dostupne bez recepta.

  • Kontraindicirana je uporaba flukonazola s cisapridom, astemizolom, pimozidom, eritromicinom, uporaba terfenadina i flukonazola u dozi većoj ili jednakoj 400 mg,
  • Flukonazol može povećati koncentraciju halofantrina u plazmi zbog njegovog inhibitornog učinka na CYP3A4. Istodobna primjena flukonazola i halofantrina može povećati rizik od kardiotoksičnosti (produženi QT interval, torsade de pointes). Istodobnu primjenu ovih lijekova treba izbjegavati,
  • Flukonazol može utjecati na farmakokinetiku drugih lijekova koji se metaboliziraju izoenzimima CYP2D6, CYP3A4 i CYP2C9. Može pojačati učinke alfentanila, amitriptilina i nortriptilina, celekoksiba, fentanila, metadona, nesteroidnih protuupalnih lijekova (npr. ibuprofena, flurbiprofena), sakvinavira, rifabutina, teofilina i zidovudina
  • Tijekom istodobne primjene flukonazola i varfarina, protrombinsko vrijeme se povećalo 2 puta, vjerojatno zbog inhibicije metabolizma varfarina izoenzima CYP2C9. Možda ćete morati prilagoditi dozu varfarina,
  • Nakon oralne primjene midazolama, flukonazol je povećao koncentraciju midazolama i učinak lijeka na psihomotorne funkcije,
  • Uočeni su pojačani i produljeni učinci triazolama kod istodobne primjene flukonazola i triazolama. Ako je potrebna istovremena primjena benzodiazepina i flukonazola, preporuča se smanjiti doze benzodiazepina i pravilno nadzirati bolesnika,
  • Flukonazol inhibira metabolizam karbamazepina. Također je uočeno povećanje razine karbamazepina u serumu od 30%. Postoji rizik od razvoja toksičnosti karbamazepina,
  • Istodobno liječenje ciklofosfamidom i flukonazolom uzrokuje povećanje bilirubina i kreatinina u serumu. Ako se ovi lijekovi koriste istodobno, posebnu pozornost treba obratiti na rizik od povećanja razine bilirubina i kreatinina u serumu,
  • Rizik od miopatije i rabdomiolize povećava se kada se flukonazol primjenjuje istodobno s inhibitorima HMG-CoA reduktaze koji se metaboliziraju putem CYP3A4, kao što su atorvastatin i simvastatin, ili se metaboliziraju pomoću CYP2C9 kao što je fluvastatin. Akopotrebno je istodobno liječenje, bolesnike je potrebno nadzirati na znakove miopatije i rabdomiolize, te pratiti njihove razine kreatinin kinaze,
  • Flukonazol značajno povećava koncentraciju ciklosporina. Ovi lijekovi se mogu koristiti istovremeno, smanjujući dozu ciklosporina ovisno o njegovoj koncentraciji,
  • Flukonazol može povećati koncentraciju everolimusa u plazmi inhibiranjem enzima CYP3A4,
  • Flukonazol povećava koncentraciju sirolimusa u plazmi vjerojatno tako što inhibira njegov metabolizam pomoću CYP3A4 i P-glikoproteina. Ovi lijekovi se mogu koristiti u kombinaciji, ako se doza sirolimusa prilagođava ovisno o koncentraciji i/ili učinku lijeka,
  • Razine u serumu treba pratiti kada se koristi istodobno s fenitoinom,
  • Bolesnike na dugotrajnom liječenju flukonazolom i kortikosteroidima treba pratiti zbog simptoma adrenalne insuficijencije nakon prestanka uzimanja flukonazola,
  • Očekuje se da flukonazol može povećati koncentraciju vinca alkaloida u plazmi (npr. vinkristin i vinblastin) i dovesti do neurotoksičnosti.

Utjecaj na vožnju i korištenje strojeva

Nisu provedena istraživanja o učincima flukonazola na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Bolesnika treba upozoriti na mogućnost vrtoglavice tijekom uporabe proizvoda.

Trudnoća i dojenje

Flukonazol u standardnim dozama i kratkoročnim dozama ne smije se koristiti tijekom trudnoće osim ako je to nužno potrebno. Flukonazol se izlučuje u majčino mlijeko i dostiže koncentracije niže od onih u serumu. Dojenje se ne preporučuje nakon uzimanja više doza flukonazola ili nakon visokih doza.

Kategorija:

Zdravlje