Antipsihotici (neuroleptici) se ne koriste samo u liječenju raznih psihoza. Mogu se davati i pacijentima koji pate od nekih oblika depresije. To je vrlo heterogena skupina lijekova jer djeluju različite jačine na različite vrste receptora u živčanom sustavu.

Antipsihoticiotkriveni su uglavnom slučajno. Prvi od njih - klorpromazin - izvorno je zamišljen kao anestetik (anestetik). Međutim, 50-ih godina prošlog stoljeća otkriveno je da ovaj pripravak djeluje i umirujuće, te se tada klorpromazin počeo primjenjivati ​​kod pacijenata s psihičkim bolestima. Liječnici koji su prvi upotrijebili lijek za liječenje problema mentalnog zdravlja bila su dvojica Francuza: Jean Delay i Pierre Deniker.

Izraz "neuroleptici" izveden je iz dvije grčke riječi: prva je neuro, što znači "živac", a druga lepsis, što znači "napad/napad".

Trenutno se klorpromazin više rijetko koristi. Osim njega, koriste se i drugi antipsihotični pripravci, s manje karakterističnim nuspojavama i puno lakšom primjenom.

Vrste antipsihotika

Farmakolozi dijele antipsihotike u dvije skupine. Postojiklasičnih (1. generacije) neuroleptikaiatipičnih (2. generacije) neuroleptika .

Klasični antipsihotici uključuju:

  • klorpromazin,
  • haloperidol,
  • droperidol,
  • pimozid,
  • levpromazin,
  • prometazin,
  • tioridazin,
  • sulpirid.

Ova sredstva imaju sklonost izazivanju tipičnih nuspojava neuroleptika, a to su tzv.ekstrapiramidni simptomi(ukočenost mišića, sporost, drhtanje, problemi pri hodanju).

Preparati koje bolesnici bolje podnose i rjeđe dovode do navedenih tegoba su pak noviji antipsihotici, odnosno atipični neuroleptici. To uključuje, prije svega, sljedeće lijekove:

  • aripiprazol,
  • amisulpryd,
  • klozapin,
  • kvetiapin,
  • olanzapin,
  • risperidon,
  • sertindole,
  • ziprasidon,
  • zolepina.

Antipsihotici se također mogu podijeliti prema načinu na koji se mogu primijeniti. Neuroleptici su dostupni u oblikuoralnopreparata (npr. tablete ili otopine) iintramuskularne injekcije . Potonje su ponekad od posebnog interesa za pacijente, jer se lijekovi dugog djelovanja (tzv.depo ) mogu primijeniti injekcijom. Međutim, ovaj oblik terapije lijekovima ima i prednosti i nedostatke. Prednosti dugodjelujućih (depo) neuroleptika uključuju činjenicu da je, zahvaljujući primjeni antipsihotika u obliku depoa, moguće dobiti stalnu količinu lijeka u tijelu. Nedostaci takve terapije uključuju zahtjev za redovitim posjećivanjem liječnika u zakazano vrijeme kako bi se dale sljedeće doze neuroleptika.

Učinci antipsihotika

Opći mehanizam djelovanja svih neuroleptika je jedan: ovi lijekovi blokiraju dopaminergičke D2 receptore u središnjem živčanom sustavu. Ova akcija je korisna, između ostalog, ako u bolesnika postoje produktivni simptomi, koji nastaju kao posljedica viška dopamina u strukturama tzv. mezolimbički sustav. Klasični neuroleptici blokiraju D2 receptore u ovom sustavu, kao i u drugim regijama mozga – blokiranje aktivnosti tih struktura na mjestima kao što je mezokortikalni put dovodi do pojave nuspojava neuroleptika, kao što su ekstrapiramidni simptomi.

Atipični pripravci djeluju malo drugačije - specifičniji su. Oni uglavnom utječu na one D2 receptore koji postoje u strukturama mezolimbičkog sustava. Antipsihotici ne utječu samo na gore navedene receptore - njihovo djelovanje uključuje i modificiranje aktivnosti nekih serotoninskih, adrenergičkih, kolinergičkih i histaminergičkih receptora. Međutim, atipični neuroleptici prvenstveno djeluju na serotoninske receptore. Ova je informacija važna prvenstveno zato što, zahvaljujući blokiranju 5-HT2A serotoninskih receptora, područja mozga koja reguliraju motoričke aktivnosti (npr. u nigrostrijatalnom putu) povećavaju dopaminergičku aktivnost - zahvaljujući tome, atipični pripravci imaju mnogo nižu razinu aktivnosti .za razliku od klasičnih lijekova, ima tendenciju generiranja ekstrapiramidnih simptoma kod pacijenata.

Antipsihotici: indikacije za primjenu neuroleptika

Kao što im ime govori, antipsihotici se prvenstveno koriste kod ljudibolesnika s raznim psihozama. Neuroleptici se mogu koristiti i za liječenje bolesnika s halucinacijama i za liječenje bolesnika koji imaju deluzije. Glavne indikacije za terapiju antipsihoticima su:

  • različiti oblici shizofrenije (neuroleptici se koriste i u akutnoj fazi ovih bolesti i u kroničnoj terapiji održavanja za sprječavanje epizoda psihoze),
  • bipolarni poremećaj (osobito u slučaju maničnih epizoda i mješovitih epizoda),
  • psihotična depresija,
  • shizoafektivni poremećaj.

Neuroleptici se također koriste u bolesnika s depresijom - međutim, oni se uključuju samo kada drugi lijekovi ne uspijevaju kontrolirati bolest i tada predstavljaju dodatnu, a ne osnovnu metodu liječenja. Antipsihotici se također mogu koristiti u bolesnika s živčanim tikovima. Neuroleptici, zbog činjenice da imaju i umirujuće i sedativno djelovanje, ponekad se koriste u slučaju nesanice, anksioznih poremećaja i kod bolesnika s raznim demencijama – međutim, primjenjuju se samo kada druge mogućnosti liječenja ne uspiju.

Antipsihotici: kontraindikacije

Postoji prilično malo stanja u kojima bi svi neuroleptici bili kontraindicirani. To je zbog činjenice da postoji mnogo različitih antipsihotika i praktički svaki od njih može djelovati na malo drugačiji način (to je zbog različitog učinka pojedinih neuroleptika na različite receptore).

Jedina iznimka od ovog pravila su bolesnici koji su otrovani tvarima koje depresiraju živčani sustav, kao što su alkohol ili narkotički analgetici - kod njih se ne smiju koristiti neuroleptici. Postoje i brojni problemi čije postojanje zahtijeva pažljiv odabir antipsihotika - lijek mora biti siguran za danog pacijenta.

Kontraindikacije za korištenje antipsihotika uključuju:

  • Parkinsonova bolest, povijest neuroleptičkog malignog sindroma i raka dojke povezanog s hiperprolaktinemijom (osobe s ovim stanjima ne bi smjele koristiti klasične neuroleptike, ali su dostupni atipični lijekovi),
  • agranulocitoza,
  • hipertrofija prostate,
  • glaukom zatvorenog kuta,
  • miastenija gravis,
  • insuficijencija nadbubrežne žlijezde,
  • kardiovaskularne bolesti,
  • epilepsija,
  • disfunkcija jetre,
  • oštećenje bubrega,
  • hipotireoza

Čak i ako je pacijentima bilo koji od gore navedenih problema, još uvijek je moguće koristiti neuroleptike, ali ne bilo koji od njih. Na primjer, kod pacijenta koji je imao epizodu agranulocitoze, klozapin se ne smije koristiti - ovaj neuroleptik ima među svojim nuspojavama koje uzrokuju ovaj hematološki poremećaj.

Antipsihotici: nuspojave neuroleptika

Neuroleptici mogu uzrokovati razne nuspojave. Slijedi skup različitih stanja koja općenito mogu nastati upotrebom antipsihotika - nije slučaj da svaki neuroleptik može uzrokovati sve sljedeće nuspojave. Naime, oni ovise o tome na koje specifične receptore djeluje određeni lijek. Na primjer, lijekovi koji blokiraju adrenergičke receptore mogu uzrokovati pad krvnog tlaka, dok drugi lijekovi koji blokiraju histaminske receptore mogu uzrokovati, na primjer, značajnu pospanost. Moguće nuspojave tijekom terapije neurolepticima mogu biti:

  • umor,
  • sedacija (u obliku teške pospanosti i smanjene ukupne razine aktivnosti),
  • oštećenje pamćenja,
  • ekstrapiramidni simptomi,
  • osip na koži,
  • preosjetljivost kože na sunčevu svjetlost,
  • debljanje,
  • metabolički poremećaji (npr. poremećena tolerancija glukoze),
  • ortostatska hipotenzija (pad krvnog tlaka povezan sa stajanjem),
  • poremećaji libida (i njegovo povećanje i smanjenje),
  • Neuroleptički maligni sindrom,
  • poremećaja potencije,
  • hiperprolaktinemija i njezine posljedice (ovo je nuspojava uglavnom klasičnih neuroleptika, kod muškaraca može dovesti do npr. ginekomastije, kod žena može uzrokovati npr. menstrualne poremećaje),
  • suha usta,
  • glavobolje,
  • proljev,
  • zatvor,
  • slini,
  • vrtoglavica,
  • poremećaj srčanog ritma.

Nuspojave neuroleptika u obliku ekstrapiramidnih simptoma i neuroleptičkog malignog sindroma zahtijevaju više informacija.

Ekstrapiramidni simptomisu među najčešćim nuspojavama neuroleptika. Pojavljuju se kao posljedica neselektivnog blokiranja dopaminergičkih receptora u mozgu i uglavnom se tiču ​​bolesnika koji koriste klasične neuroleptike (atipični pripravci također mogu – osobito nakon dulje primjene – dovesti do ekstrapiramidnih simptoma, međutim imajumnogo manja sklonost tome). Povijest ekstrapiramidnih simptoma je prilično zanimljiva, jer se u početnom razdoblju primjene neuroleptika vjerovalo da se pojavljuju kada se pacijentu da odgovarajuća doza neuroleptika. Poduzeto je čak i postupno povećanje doze antipsihotika sve dok pacijent nije iskusio ekstrapiramidne simptome. Danas se ove tegobe definitivno smatraju nuspojavom primjene neuroleptika.

Ekstrapiramidni simptomi su različite vrste nevoljnih pokreta, kao što su:

  • distonije (prinuda na uvijanje i savijanje različitih dijelova tijela),
  • rana i kasna diskinezija (nekoordinirani pokreti),
  • tremor mišića,
  • akatizija (motorička agitacija i prisila da budete u stalnom kretanju).

Osim navedenih, ekstrapiramidni simptomi također uključuju bradikineziju (usporavanje pokreta) i povećanje mišićnog tonusa.

Najčešća nuspojava neuroleptika je gore opisana, a najopasniji od njih,maligni neuroleptički sindrom , treba spomenuti. Statistički se javlja u manje od 1% bolesnika koji uzimaju antipsihotike, no treba ga spomenuti jer pojava malignog neuroleptičkog sindroma zahtijeva hitan prekid uzimanja neuroleptika i liječenje u bolničkim uvjetima. Patogeneza ove jedinice uzima u obzir nagle promjene koncentracije dopamina u mozgu, a simptomi neuroleptičkog malignog sindroma mogu biti:

  • poremećaj svijesti (čak i u obliku kome),
  • tahikardija,
  • povećanje krvnog tlaka,
  • znojenje,
  • izuzetno značajno povećanje mišićnog tonusa,
  • značajno povećanje tjelesne temperature,
  • blijeda koža,
  • laboratorijske abnormalnosti (npr. leukocitoza, povećanje kreatin fosfataze ili aminotransferaza).

Neuroleptički maligni sindrom smatra se najopasnijom nuspojavom neuroleptičke terapije jer, ako se ne liječi, rizik od umiranja od njega iznosi čak 20%.

Antipsihotici: neuroleptici i trudnoća

Antipsihotike treba izbjegavati u trudnica osim ako je apsolutno neophodno. Međutim, ako pacijent zbog psihičkog stanja zahtijeva terapiju neurolepticima, potrebno je posebno pažljivo odabrati određeni lijek.

Među antipsihotičnim pripravcima postoje oni koji su klasificirani u kategoriju D prema FDA (tj. lijekovi,s dokazima da mogu imati štetne učinke na fetus) - takav lijek je, na primjer, zolepin.

Postoje i sigurnija sredstva, klasificirana u kategoriju B prema FDA (kategorija B znači da studije na životinjama nisu otkrile nikakve prijetnje njihovim fetusima, do sada nisu provedena istraživanja na ljudima) - primjer neuroleptik klasificiran u ovoj kategoriji je klozapin.

Antipsihotici: neuroleptici i njihova primjena u djece

Neuroleptici se mogu koristiti u djece, ali oni definitivno nisu lijekovi prve linije u ovoj dobnoj skupini. Prije nego što se započne s liječenjem djece antipsihoticima, pokušavaju se liječiti drugim lijekovima - tek kada ne uspiju poboljšati djetetovo psihičko stanje, može se razmotriti davanje neuroleptika.

Antipsihotici: može li netko postati ovisan o neurolepticima?

Antipsihotični pripravci ne djeluju narkotično na središnji živčani sustav, tako da ne postoji opasnost da pacijent koji ih koristi može postati ovisan o njima. Vrijedi, međutim, napomenuti da tijekom njihovog uzimanja alkohol ili lijekovi pojačano djeluju na organizam liječene osobe – stoga se neuroleptici svakako ne smiju kombinirati s gore navedenim tvarima.

Kategorija:

Zdravlje